Home

3α5β-steroidní sloučeniny vzorce (I), které vykazují významný antikonvulzivní účinek. Při dávkách 1,5 a 10 mg/kg, bylo v modelu epilepsie u potkanů popsáno významné potlačení konvulzivní aktivity v mozku i záchvatů indukovaných elektrickou stimulací 6 Hz. V modelu pentylenetetrazolem indukovaných záchvatů u potkanů došlo v dávce 10 mg/kg k úplné blokaci záchvatů u mláďat a významnému snížení incidence a latence generalizovaných tonicko-klonických záchvatů u dospělých jedinců. V 6Hz-modelu epilepsie dávka 10 mg/kg téměř úplně blokovala výskyt záchvatů po stimulaci 60 mA. Nárokované řešení umožňuje vytvoření nového, bezpečného a vysoce účinného léčivého přípravku pro léčbu epilepsie.

3α5β-steroid compounds of formula (I) which exhibit a significant anticonvulsant effect. At doses of 1.5 and 10 mg/kg, a significant suppression of convulsive activity in the brain as well as seizures induced by 6 Hz electrical stimulation was reported in a rat model of epilepsy. In the pentylenetetrazole-induced seizure model in rats, a dose of 10 mg/kg produced complete blockage of seizures in pups and a significant reduction in the incidence and latency of generalized tonic-clonic seizures in adults. In the 6Hz-model of epilepsy, a dose of 10 mg/kg almost completely blocked the occurrence of seizures after 60 mA stimulation. The claimed solution enables the creation of a new, safe and highly effective medicinal product for the treatment of epilepsy.